美睾酮

07-21 21:00 7

微克,类固醇,类固醇作用

美睾酮

美睾酮是先灵葆雅公司(现在的拜耳)的口服雄激素美睾酮(1-甲基双氢睾酮)的品牌名称。类似于双氢睾酮,美睾酮是强雄激素,只具有弱水平的合成代谢活性。因为其类似于双氢睾酮,所以美睾酮能够在肌肉组织中被快速还原为非活性二醇代谢物,其中3-羟基类固醇脱氢酶的浓度较高。事实上,由于其对血浆结合蛋白如SHBG的极高亲和力,美睾酮实际上可以通过置换为游离的未结合状态来增强它的类固醇活性。在运动员中,美睾酮主要用于在节食或准备比赛时增加雄激素水平,并且由于其拮抗芳香酶的能力而用作抗雌激素

产品历史:

根据公司档案记载,先灵葆雅在1934年研发了美睾酮,作为合成代谢类固醇,美睾酮算是古老的。它是第一个用于治疗“与荷尔蒙有关的疾病”的临床实践药物。因此,美睾酮与甲睾酮(1935)和丙酸睾酮(1937)大约同时开发,它们都是非常古老的药剂。美睾酮具有长期临床记录的有效性和安全性,如今仍被广泛使用于临床医疗。通常用于男性治疗由年龄和低雄激素水平引起的生理和心理能力下降、由雄激素水平不足引起的低性欲、性腺机能减退(青春期前后的男性)和不孕不育(特定情况下,美睾酮可以提高精子的质量和数量)。

美睾酮作为生育辅助剂可能是具有争议性的,合成代谢/雄激素类固醇一般与不孕不育有关。这也是运动员们对睾酮的误解之一。因为它的雄激素性,其在正常治疗剂量中能够最小化抑制促性腺素,而不是因为其增加促黄体生成素输出。由于不怎么抑制促性腺激素,药物可以补充精子生产所必需的雄激素。众所周知,雄激素对精子生产具有直接刺激作用,并且还通过对附睾,管状结构和精囊的反应来影响精子的转运和成熟。所以这些激素并不全是产生抑制作用。美睾酮似乎对某些男性生育能力具有独特的积极影响,因为其对精子数量和质量的潜在刺激作用不会被促性腺激素的抑制所抵消。

美睾酮普遍由拜耳(原先灵葆雅)公司生产销售,足迹遍布全球三十多个国家。虽然拜耳在其他市场有其他代理名,如mestoranum和provironum,但是最常见的商品名是proviron。此外,过去几年也有其他厂商在销售美睾酮,品牌名包括:Pluriviron(Asche,德国)、Vistimon(jenepharm,德国)、Restore(Brown & Burke,印度)。即使美睾酮的使用历史是安全有效的,但FDA从未批准其进入美国市场。如今,在西方国家还是能看到美睾酮的身影。拜耳依旧是其主要的全球供应商,但是极少数情况下应该还是可以看到其他品牌名的。

流通规格:

美睾酮在人类药物市场获得广泛应用。组合物和剂量可能因国家和制造商而异;制剂一般每片含有25毫克或50毫克的类固醇。

结构特点:

美睾酮是双氢睾酮的改良形式。其不同之处在于在碳1处加入甲基,这有助于在口服给药期间保护激素免受肝脏破坏。相同的结构修饰也用于口服美替诺龙片。特定位置的烷基化反应减慢了类固醇在第一次通过肝脏期间的代谢,虽然远不如c-17α烷基化的类固醇显著。美睾酮的总体生物利用度保持比c-17α烷基化口服类固醇低得多,但是美睾酮具有足够的抗性以致能够实现治疗有益的血液水平。美睾酮对性激素结合球蛋白也具有非常强的结合亲和力,可以用于取代其他对SHBG结合更弱的类固醇。

副作用(雌激素):

美睾酮不可被人体芳烃化,未测出雌激素性。所以使用美睾酮时不育系使用抗雌激素。因为美睾酮不会引起男性乳房发育、水潴留或其他雌激素相关的副作用。

人们认为美睾酮在体内可以用作抗芳香酶,来防止或减缓类固醇转化成雌激素。效果是有点类似于瑞宁得,但没有那么深入。美睾酮的抗雌激素性不是独一无二的,许多其它类固醇都显示出类似的活性。例如,双氢睾酮和屈它雄酮由于强雄激素性和潜在的抗雌激素性而成功地用于治疗男性乳房发育和乳腺癌。有人认为诺龙可以用于降低芳香酶活性,因为诺龙对雌激素转化抵抗性比较强(诺龙芳烃化最活跃的部位是肝脏)。所有这些化合物的抗雌激素性可能是由于它们与别的基质竞争结合芳香酶引起的。由于芳香酶能与类固醇结合却不能改变它,所以它会被暂时阻断与其他激素的相互作用。

副作用(雄激素):

美睾酮为雄激素类固醇,所以具有雄激素副作用,尤其是高剂量使用时。所以本品常见副作用可能包括:油性皮肤、痤疮、身体/面部毛发生长。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性型脱发。女性服用者需要注意的副作用可能包括:声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大。由于美睾酮不会被5-α还原酶代谢,所以它与非那雄胺或度他雄胺同时使用时不会受多大影响。

副作用(肝毒性):

美睾酮不是C-17α-烷基化产物,一般不被认为具有肝毒素副作用,不太可能具有肝毒性。

副作用(心血管):

美睾酮作为合成/雄激素类固醇,可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、用药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。美睾酮是一种口服型未芳烃化的雄激素,通常被认为对血脂显著的副作用。研究显示,性腺功能减退的男性每天服用100毫克美睾酮,6个月后总胆固醇值明显增加(18.8%),其中LDL胆固醇值增加65.2%,HDL下降35.7%。

心血管危险因素影响到患者服用其他口服类固醇时,不建议使用美睾酮。

为了帮助减少心血管压力,建议在活性AAS给药期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入。建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾酮抑制):

美睾酮对促性腺素和血清有着非常弱的抑制作用和影响效果。研究表明,受试者每天服用中等剂量(150毫克/天或更少)时,睾酮水平没有被明显抑制。当受试者每天高剂量服用(300毫克/天或更高)时,该药强烈抑制血清睾酮。

除了上述副作用,其它潜在副作用的更详细讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(男性):

用于治疗雄激素不足的通常剂量为:在开始治疗时每次1片(25毫克),每天三次;后续保持较低剂量,每天1片(25毫克),每天一到两次。这种剂量也可以用于辅助男性生育,通常与其他生育药物一起使用,如注射性FSH。男运动员通常使用的剂量为:每天50-150毫克,或者2-6片的美睾酮(每片25毫克)。药物周期一般是6-12周,对于服用时间来说足够长了。

当健身运动员处在节食或者比赛准备阶段时,他们特别渴望一种低雌激素性、高合成代谢率的类固醇,所以就喜欢用美睾酮。单独使用康力龙、氧雄龙、美替诺龙时,都是特别有益的,因为它们的雌激素性相对低。如果用美睾酮,也可以很好调节雄激素和雌激素的比例,有助于增加肌肉的硬度和密度、增强性欲和脂肪燃烧。当它与其他芳烃化类固醇一起使用时,通常被用来预防男性乳房发育症,比如每天10-20毫克的他莫昔芬。

治疗指导(女性):

美睾酮没有被批准用于女性服用者。由于其较强的雄激素性和男性化副作用,所以不建议用于女性增强体质和提升运动表现。然而,有些女性倾向于服用25毫克的片剂,能够有效地改变她们体内的荷尔蒙水平,极大影响了身体肌肉线条。为了尽量减少男性化副作用,服用时间通常不超过4-5周。如果额外服用10或20毫克的他莫昔芬片,可以更大幅度提高肌肉硬度,燃烧多余脂肪,尤其是令女性烦恼的臀部和大腿。但是这种用法应当极其谨慎。

美睾酮

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