癸酸诺龙

07-21 21:00 6

微克,类固醇,类固醇作用

癸酸诺龙

描述:

癸酸诺龙是合成代谢类固醇诺龙的可注射形式。癸酸酯提供从注射部位缓慢释放诺龙,持续长达三周。诺龙在结构上与睾丸激素非常相似,尽管在第19位缺乏碳原子(因此其名称为19-诺斯托酮)。像睾丸激素一样,诺龙酮具有相对强的合成代谢性质。然而,与睾丸激素不同,其建造组织的活性伴随着雄激素性减弱而减弱。其中大部分将诺龙减弱为(通过转化为DHT)较弱类固醇。 癸酸诺龙的温和性质使其成为全球最受欢迎的注射类固醇之一,运动员非常喜欢其能够促进强度和瘦肌肉质量的显著增加而没有强烈的雄激素或雌激素副作用

历史:

癸酸诺龙最早在1960年出现,1962年成为处方药,由国际制药巨头Organon开发,并以品牌癸酸诺龙出售。癸酸诺龙含有10个碳原子的酯,是以前流行的可注射诺龙(苯丙酸诺龙)的变体。其发行后非常迅速地扩大了癸酸诺龙的市场。可能是由于其良好的效果和有机大市场的存在,癸酸诺龙很快成为世界上分布最广的合成代谢类固醇之一。

当首次在美国出现时,癸酸诺龙(如Durabolin)被规定用于各种疾病。列出的适应症包括术前和术后体重的获取、骨质疏松症、晚期乳腺癌、由于恢复或疾病引起的体重减轻、老年病(一般无力和虚弱)、烧伤、严重创伤、溃疡、贫血以及儿童生长发育迟缓。由于推荐使用的剂量非常低(通常每3-4周通常为50-100mg),所以该药物最初以50mg / ml的剂量出售。但很快更新为100毫克/毫升的版本,因为某些情况下需要更高的剂量,特别是难治性贫血和晚期乳腺癌。再后来,Organon也发行了200毫克/毫升的产品。

尽管这种药物在很多医疗用途上已经应用了大约十年,但是到了70年代中期,美国和海外癸酸诺龙的用途被进行了改善。 FDA批准了1975年开出的处方信息,将癸酸诺龙列为“可能有效”作为老年和绝经后骨质疏松症的辅助治疗,以及用于治疗垂体缺陷型侏儒症,直到生长激素变得更多为止。它也被认为是有助于保持瘦肉,控制晚期乳腺癌,以及辅助治疗某些类型的贫血。更多时候被用来研究其他潜在的“不太有效”的用途。

现代(批准的)药物的医疗应用比1970年代中期更精细。在美国,这种药物现在只能用于治疗贫血,尽管它通常“脱掉标签”用以维持艾滋病毒阳性患者和其他患有消耗性疾病的人群的精子数量。在美国以外,Organon似乎主要治疗患有严重贫血,骨质疏松症和晚期乳腺癌的患者。Organon的 癸酸诺龙今天仍然广泛流通,现在由新母公司默克/ MSD分发。另外,在许多国家,癸酸诺龙也是一种通用药物,由众多其他独特品牌生产。

提供规格:

癸酸诺龙广泛在人类和兽药市场出售。组合物和剂量可能因国家和制造商而异,但通常含有25mg / ml,50mg / ml,100mg / ml或200mg / ml溶于油中的类固醇。

结构特点:

癸酸诺龙是诺龙的改性形式,其中羧酸酯(癸酸)被连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇有更少的极性,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被分离以产生游离的(活性的)诺龙。酯化的类固醇旨在延长给药后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许不频繁的注射。深层肌内注射24-48小时后,癸酸诺龙提供了诺龙释放的峰值,大约两周后稳定下降至接近基线水平。癸酸诺龙的半衰期为7-12天。

图1. 200mg癸酸诺龙注射液的药代动力学。

副作用(雌激素):

诺龙具有较低的雌激素转换倾向,估计只有睾酮的20%左右。这是因为肝脏可以在其他更活跃的类固醇芳香化活性位点将诺龙转化为雌二醇,如脂肪组织中。诺龙与睾酮相比,雌激素相关的副作用要低很多。然而,高剂量导致的雌激素水平升高仍然可以看到,并且可能引起副作用,例如增加水分的储存,体脂肪的增加和男子乳房发育。抗雌激素如柠檬酸氯米芬或柠檬酸他莫昔芬可能是必需的,以防止出现雌激素副作用。人们可以使用芳香酶抑制剂,如阿那曲唑(anastrozole),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂具有负面影响。

值得注意的是,诺龙在身体中具有一些作为孕激素的活性。虽然孕酮是c-19类固醇,但当19-去甲孕酮中除去该基团时会成为对其相应受体具有更大结合亲和力的激素。由于这种特征,许多非19-合成代谢类固醇显示与孕酮受体有一些亲和力。孕激素相关的副作用与雌激素类似,包括对睾酮产生的负反馈抑制和脂肪储存率的提高。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。在这两种激素之间似乎有很强的协同作用,因此就算没有过多的雌激素水平,男性乳房发育也可能在孕激素的作用下发生。使用抗雌激素通常足以减轻由诺龙引起的男子乳腺发育不良。

副作用(雄激素):

虽然归类为合成代谢类固醇,但是该物质仍然可能产生雄激素副作用,特别是在较高剂量的情况下。这些副作用可能包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加速男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在致病作用。这些副作用可能包括声音的加深,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。诺龙是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇,使得与雄激素药物如睾酮,甲基睾酮或氟甲睾酮相比,发生强雄激素副作用的阈值相当高。同样重要的是,由于其温和的雄激素性质和抑制内源性睾酮的能力,当不使用另一种雄激素时,诺龙很容易干扰男性性欲。

请注意,在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,通过被还原为双氢龙酮(DHN),诺龙的相对雄激素性降低了。5-α还原酶负责诺龙的这种代谢。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会使诺龙作用的位点特异性降低,从而显著增加了诺龙产生雄激素副作用的倾向。如果需要低雄激素性,应该避免还原酶抑制剂与诺龙一同使用。

副作用(肝毒性):

诺龙不是c-17α烷基化,在健康受试者中没有出现肝毒性作用。所以出现肝毒性不太可能。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。每周施用600mg癸酸诺龙酸10周的研究显示HDL胆固醇水平降低了26%。这种抑制比用相同剂量的庚酸睾酮的抑制要略高,并且与早期研究的丙酸睾酮相比,癸酸诺龙对HDL / LDL比值的负面影响要更强烈。与c-17α烷基化剂相比,癸酸诺龙对血清脂质的影响仍然明显较弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。每周施用100毫克癸酸诺龙酮6周的研究表明,治疗期间血清睾酮水平降低约57%。在每周300mg的剂量下,这种减少达到70%。尽管转化成雌激素的倾向很小,但诺龙的促孕活性显著有助于抑制治疗期间的睾酮合成。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂2-6个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(男):

对于一般的合成代谢效应,早期处方指南建议每3-4周使用50-100mg的剂量12周。为了治疗肾性贫血,癸酸诺龙的处方指南推荐每周100-200mg的剂量。体力或性能增强目的的常用剂量是每周200-600mg的范围,长度为8至12周。这个水平对于大多数用户来说足以提供瘦肌肉质量和强度可衡量的增益。根据每磅体重每周2mg来使用癸酸诺龙会表现出最佳效果(最佳增益/副作用比),尽管个体差异可能会决定用户不同的理想使用剂量。癸酸诺龙不是一个非常“快速”的构建物,这种药物产生肌肉的效果是非常显著的,但不是戏剧性的。一般来说,人们使用癸酸诺龙获得肌肉的速度是用相同剂量的睾酮获得肌肉速度的一半。

癸酸诺龙通常与其他类固醇组合使用以增强效果。例如,200-400mg /周的癸酸诺龙和每天10-20mg的组合可以大大增强肌肉的外观和节食/切割时的效果。还可以使用强烈的非芳香化雄激素,如氟甲睾酮或群勃龙,可再次为肌肉提供更高水平的硬度和密度。作为一个适度强壮肌肉的建设者,诺龙也可以加入到增重周期中,并获得可接受的结果。经典的“Deca和D-bol”堆叠(通常每周200-400毫克的癸酸诺龙和每天15至25毫克的大力补)几十年来一直是健美的基础,总是提供了极好的肌肉生长。更强的雄激素如康复龙或睾酮也可以用来替代,产生更大的结果,但具有更大的储水性。

治疗指导(女):

对于一般的合成代谢效应,早期处方指南建议每3-4周使用50-100mg剂量12周。为了治疗肾性贫血,诺龙葵脂的处方指南建议每周使用50-100毫克的剂量。当用于体质或性能增强的目的时,每周50毫克的剂量最常见,服用4-6周。虽然只有轻微的雄激素性,但是当服用这种化合物时,女性偶尔还是会出现病毒症状。研究已经显示每隔一周100mg剂量持续12周是可以忍受的,而长期研究(+12个月使用)显示每2-3周低至50毫克的剂量有毒副作用。如果副作用出现,应立即停止使用癸酸诺龙,以防止出现永久性副作用。经过足够的停药后,短效的口服美替诺龙被认为是更安全的选择。这种药物只有几天保持活跃,如果出现明显副作用,则要大大减少停药时间。

癸酸诺龙

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