呋塞米

07-21 20:59 4

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呋塞米

简介:

呋塞米属于一类被称为循环利尿剂的药物,能够使身体排出水以及钾,钠,镁,钙和氯。它们最常用于治疗水肿和高血压。像这类的其他药剂一样,呋塞米通过在Henle浓稠的上升环中抑制Na-K-2Cl同位素而起作用,Henle是一种在细胞内吸取钠、钾和氯的载体蛋白。这种作用方式与醛固酮的任何抑制无关。循环利尿剂是可用的最强的利尿剂,可以对体内的流体和电解质水平具有非常显著的影响。需要特别注意钾的水平,患者有时可能需要补钾。如果不能维持适当水平的钾和其他电解质,可能会出现严重的心脏并发症。所以要注意的是,在没有适当的医疗监督的情况下,呋塞米可能是一个特别危险的药物。

运动员健美运动员使用利尿剂有两个特定目的,这两个目的通常为短期目的。体重限制级的竞技运动员可以使用这些药物降低体重,以努力调整体重等级。由于称重通常在比赛前一天或几天,因此可以用利尿剂显著降低体重,并在停药和补液后数小时内恢复正常。这样做可以提供强大的竞争优势,使运动员可以比自己的对手要重。这种优势在某种程度上抵消了这种运动“减肥”的普遍性。在准备比赛时,健美运动员可能会大量依赖利尿剂。像呋塞米这样的药物可以有效地降低皮下水的浓度,从而有助于产生更具有肌肉线条(“撕裂”)的外观,提高健美竞争力。

历史:

呋塞米是在20世纪60年代初开发的。关于这种利尿剂的大部分初步研究都是在欧洲进行的,主要在德国和意大利。呋塞米被证明是很成功的,在多年的时间里作为水肿和高血压的治疗获得了全球的关注和接受。呋塞米制剂已经成为其药物领域最受欢迎的药物之一。这种利尿剂的单成分和多成分制剂目前可以在世界上几乎所有的角落找到。最知名的品牌是

Sanofi Aventis标签下的Lasix,目前在美国和许多其他国家销售。呋塞米的不同品牌和通用形式的实际数量难以列出,可能有数百种。

提供规格:

呋塞米常见有20mg,40mg和80mg的口服片剂以及10mg / ml的可注射溶液。

结构特点:

呋塞米是邻氨基苯甲酸衍生环利尿剂。它的化学名称为4-氯-N-糠基-5-氨磺酰邻氨基苯甲酸。

警告(脱水,死亡):

呋塞米是一种高效利尿剂,可以大大增加水分排泄(利尿)和电解质的消耗。滥用利尿药物如呋塞米来增强体质或性能被认为是高风险的做法。在没有适当医疗监督的情况下,利尿剂可能会产生危及生命水平的脱水和电解质不平衡。许多死亡与这些药物的滥用有关。

副作用

呋塞米的使用可能会导致电解质失衡。例如钾(低钾血症),钠(低钠血症),镁(低镁血症)和钙(低钙血症)的消耗,以及由于显著的氯离子损失引起的血液碳酸氢盐的低热度碱中毒。电解质不平衡症状包括口干,口渴,虚弱,嗜睡,嗜睡,烦躁不安,肌肉疼痛,肌肉痉挛,癫痫发作,尿量减少,低血压和胃肠道紊乱。其他副作用也有可能发生,如胰腺炎,黄疸,厌食,口腔和胃部刺激,痉挛,腹泻,便秘,恶心,呕吐,听力丧失,四肢麻木或刺痛,眩晕,头晕,头痛,视力模糊或其他视力障碍,贫血,白细胞减少或血小板数量减少,皮炎,皮疹,皮肤瘙痒和光敏感,低血压,高血糖水平(高血糖症),肌肉痉挛,虚弱,不安,膀胱痉挛,发热,血块和血液中的尿酸过量(高尿酸血症)。此外,一些罕见的过敏反应也可能出现,包括血管炎症,肾脏炎症和血管或淋巴管炎症(血管炎)。

使用指南:

当医学上用于治疗水肿时,它通常以每天20mg至80mg的剂量口服给药,每天一次。对于高血压的治疗,通常建议每天服用80毫克,但分成间隔12小时的两次,每次40毫克。运动员和健美运动员通常使用这种药物(非标签)在短时间内(几天)对体内的水分进行调整。根据运动员个人的期望目标和状况,剂量和给药方式也会不同。口服片是最常见的给药形式。运动员通常以低剂量开始,并在随后的几天逐渐增加剂量。主要重点是计算最佳剂量,以及确定最佳摄入时间表,这与表演或比赛有关。初始剂量通常为20mg至40mg,最大摄入量不能超过80mg。为了最小化该药物相关的副作用,通常使用不能超过4-5天。

请注意,由于呋塞米对电解质水平有强烈的影响,所以添加一种钾抑制剂如螺内酯比增加呋塞米的量更为安全。因为这个原因,这种组合利尿剂被广泛地作为处方药生产。使用50毫克睾内酯和20毫克呋塞米是一个常见的起始剂量,它具有与40毫克呋塞米大致相同的利尿作用,而没有相同的钾离子流失量。该剂量可以在随后的几天内进行调整,以确定最佳摄入量和摄入时间表,但每天很少超过100mg / 40mg。重要的是要记住,这些药物可以活跃数小时。用重叠的时间表控制脱水效果可能会很困难,因此在同一天内不要多次使用利尿剂。

每毫克可注射的呋塞米溶液被认为是更强效的。呋塞米溶液可以在肌肉或静脉内注射,这取决于患者的个体需要。 IV方法的作用更加迅速,产生明显高于药物的血药浓度。在正常条件下,考虑到通过注射给药可以在几秒钟或几分钟内就观察到呋塞米的作用,因此用这种使用方法可以更容易判断和控制效果。然而,由于注射比口服功能强得多,所以剂量必须大大降低。肌肉注射是健美运动员和运动员最常用的注射方式,每次通常注射10-20毫克的剂量。每天超过40毫克的剂量很少用于健美/运动人群。

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