氨鲁米特

07-21 20:59 4

微量,类固醇,单位

氨鲁米特

简介:

氨鲁米特主要被当作肾上腺皮质类固醇合成抑制剂。其主要功能是阻止胆固醇转化为孕烯醇酮,它是生物合成肾上腺糖皮质激素、盐皮质激素、雌激素和雄激素所必需的。氨鲁米特是一种非特异性抑制剂,也可阻断类固醇合成中的其他几个步骤,包括C-11,C-18和C-21的羟基化,以及雄激素对雌激素的芳构化。该药物临床上也用于治疗雌激素依赖性乳腺癌、柯兴综合症,它是由于身体产生过量激素皮质醇而产生的病症。氨鲁米特因可以对皮质醇和雌激素产生作用而使自身成为运动员和健美运动员感兴趣的药物。

皮质醇抑制:虽然皮质醇是生命所必需的激素,但其在个体间的水平也会在“正常”范围内有很大差异,这取决于他们的训练和饮食状态以及许多其他个人代谢因素。体育界一直追求控制(限制)皮质醇产生的方法。这是因为虽然雄激素给肌肉细胞提供了增加蛋白质合成的信息,但皮质醇(一种分解代谢激素)也会传递消息来阻断并释放氨基酸。如果可以限制这种分解代谢信息,理论上便可以增加净蛋白质合成。氨鲁米特已被许多运动员和健美运动员用于此目的,通常与合成代谢/雄激素类固醇组合,因为它具有低水平的雄激素抑制。即使较小剂量的合成代谢/雄激素类固醇与它组合,也可以将合成代谢激素与分解代谢激素的比例转移到前者,目标就是新的肌肉生长。这种使用的结果喜忧参半。

当首次应用在体育领域时,氨鲁米特作为降低抗分解代谢的皮质醇是无效的。已经注意到经过短时间的常规使用,身体通常会通过增加另一种激素(促肾上腺皮质激素)的释放来降低皮质醇水平。增加的ACTH会抑制氨鲁米特的活性,导致身体恢复其原始水平的皮质醇生产(否定皮质醇的抑制效果)。发生这种情况时,给予患者适量的氢化可的松(每日20-30毫克),这可以使糖皮质激素活性完全消失,防止ACTH反应并使药物保持其作用。然而,对于运动员来说,补充糖皮质激素可能会与预期的目标相反。因此,使用两天休息两天的治疗方法被作为延缓甚至避免肾上腺逃逸现象的一种方式。然而该方法是基于理论和实验的,还没有临床研究显示可以将氨鲁米特作为抗分解代谢剂。

重要的是要注意,虽然很多人已经将这种药物用作抗分解代谢药物,但是很少有人服用了正确的剂量。为了显著抑制碳链裂解酶(负责将胆固醇转化为孕烯醇酮的酶,以及需要还原的皮质醇时的靶标),每天需要四片或1,000mg的剂量。这些冒险使用高剂量的人通常会报告出疲劳和不适,这表明了对这种药物任何类型的长期使用都是难以忍受的。今天,许多运动员和健美运动员都认为从前建议使用氨鲁米特来作为非甾体肌肉建造剂并不合理。这个作者真正听说过这种药物以如此高剂量使用并获得积极效果的唯一情况,是健美运动员们在比赛前不久高剂量的使用。他们声称雄激素对皮质类固醇比例的短期上升有助于他们展现出难以置信的身体素质的能力,并将其视为真正非常有效的药物。在与已故的保罗·博雷森(Paul Borresen)的谈话中,他总结了氨鲁米特在比赛之前的使用:“我在高剂量使用方面有相当的经验。它使运动员困倦而虚弱。它似乎有助于比赛前的最后十天,那是经过试验和测试的。“

芳香酶抑制:氨鲁米特是一种有效的芳香酶抑制剂,并且抑制该酶的活性所使用的量比抑制皮质类固醇生成所使用的量要低。比如需要1000mg的日剂量来抑制皮质醇,但在250mg和500mg之间的剂量下就实现芳香化酶和雌激素水平的最大抑制,且没有注意到强烈的肾上腺类固醇阻塞。在提高乳腺癌患者的存活率方面加入皮质醇似乎没有什么作用,“肾上腺逃逸现象”与其作为芳香酶抑制剂也几乎没有关系。我们不仅需要高剂量(每天1,000毫克或最少每天4片)才能真正抑制皮质醇的产生,而且如果药物作为抗雌激素正在使用中,运动员就不需要改变剂量。

运动员和健美运动员通常将氨鲁米特作为雌激素维持剂。研究表明,在每天250毫克的给药后,芳香酶活性降低多达92%。患者反应率也表明氨鲁米特在治疗雌激素依赖性癌细胞时与他莫昔芬治疗一样有效,并且在某些条件下更有效。然而,由于其广泛的非特异性活性,其对雌激素,皮质类固醇,醛固酮和雄激素的潜在抑制,导致它对于病人的舒适度和疗效方面不被认为是新型的(第二代和第三代)芳香酶抑制剂,这也就是其如今并没有被广泛应用的原因。然而,运动员仍然认为它是雌激素副作用(如男子乳腺发育症,水分的增加和脂肪增加)的有效补救措施。

历史:

氨鲁米特于1960年被FDA批准为抗惊厥药物。用于治疗时常常出现副作用,包括容易产生睡意,眩晕以及运动机能控制的丧失。在1966年出现了使用氨鲁米特后肾上腺功能不全的报道。由于其对肾上腺的影响,该药在同一年开始从美国市场撤出。然而,到1967年,药物因新的作用被重新引入市场,即抑制芳香酶活性和对乳腺癌的治疗。这是出售的第一种芳香酶抑制剂之一,并被当作这种类型的“第一代”代谢物。鉴于其对肾上腺类固醇产生的新颖作用,美国FDA还批准使用氨鲁米特治疗柯兴综合征。

氨鲁米特一度在二十多个国家和地区有多个品牌名称。 Ciba的Cytadren和Orimeten制剂是迄今为止最常见的制剂,在阿根廷,澳大利亚,奥地利,巴西,加拿大,智利,捷克共和国,法国,德国,香港,爱尔兰,以色列,意大利,马来西亚,荷兰,挪威,新西兰,俄罗斯,南非,西班牙,瑞典,瑞士,英国和美国都可以找到。此外,该药还偶尔被发现以其他名称出售,如Aminoblastin,Rodazol和Mamomit。然而,绝大多数原来的氨鲁米特制剂已经停产了。今天这种药物只在少数国家继续销售,主要为美国(Cytadren),俄罗斯(Mamomit),香港(Ormetene)和澳大利亚(Cytadren)。

提供规格:

氨鲁米特最常见为250mg的片剂。

结构特点:

氨鲁米特是多睡丹的类似物。它的化学名称为2-(4-氨基苯基)-2-乙基戊二酰亚胺; 3-(4-氨基苯基)-3-乙基哌啶-2,6-二酮。

副作用:

与氨鲁米特相关的常见副作用包括疲劳,头晕,皮疹,发烧和恶心。其他副作用可能包括睡眠障碍,冷漠,抑郁,呕吐,胃部不适,甲状腺功能障碍,恶化,黄疸,胆固醇水平的升高,血细胞数量变化和高血压。此外,那些以足够高的剂量服用它来抑制皮质醇的健美运动员和运动员常常注意到,当试图抬起重物时,这种激素水平的降低会导致关节疼痛和痛苦。它能导致对伤害的敏感性增加似乎是合乎逻辑的。用户应注意不要在高剂量使用该药物的短期内过度劳累自己,当高剂量使用来抑制肾上腺皮质醇的产生时,这里列出的大多数副作用是很常见的。但对于每天服用一至两粒片剂作为抗雌激素的运动员来说不常见。即使低剂量服用,氨鲁米特也可能导致出生缺陷,所以在怀孕期间绝不能服用。

治疗指南:

医学上用于治疗柯兴综合征,绝经后妇女的转移性乳腺癌,以及晚期前列腺癌患者的延缓治疗。当用于治疗柯兴综合征时,所用剂量为每天1000mg至2,000mg,通常与20-30mg氢化可的松结合使用,以避免上述的肾上腺逃逸现象。运动员和健美运动员使用氨鲁米特进行皮质醇抑制通常每天需要服用1000毫克,时间为2-3周或更短(一些健美运动员使用10天)。可以用使用2天、休息2天的时间表来延长氨鲁米特的使用时间,但这种使用方法通常被每日短期使用所替代。减少合成代谢/雄激素类固醇使用的雌激素副作用最常用的剂量范围为每天125毫克至500毫克(1/2至2片),每天1片(250毫克)似乎是最常见的剂量选择。

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