环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂

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微克,丙酸,睾酮

环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂

描述:

环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂是来自墨西哥的双组分睾酮混合物,其在2mL安瓿中含有环戊丙酸睾酮(25mg),环戊丙酸睾酮(75mg)和DHEA(脱氢表雄酮; 20mg)的混合物。一些参考文献错误地指出该产品含有20毫克DHT(二氢睾酮),它是另一种雄激素这是因为西班牙语DHEA(dehidroisoandrosterona)被混淆了,它们看起来类似于“dihydrotestosterona”。近期的包装将此成分命名为为较少被混淆的“prasterona”(prasterone),这是DHEA另一个被接受的术语。有没有DHEA无关紧要,这种类固醇产品主要是含有两种常见睾酮酯的50毫克/毫升混合物。

许多人认为环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂是一种低成本的Sustanon250替代品。虽然它含有两种睾酮酯的混合物,但环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂的作用并不缓慢。它使用的睾酮最长的酯是环戊丙酸脂,使得注射后大约2周内睾酮水平恢复到基线。环戊丙酸睾酮也不是迟发性药物,所以环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂在“持续释放”效应方面不具有很大的优势。丙酸睾酮只能混合基础睾酮,使其药代动力学特征比单独使用丙酸睾酮时更不缓和。当然,环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂和Sustanon都是睾丸激素产品,因此给予相等的周注射剂量,两者之间的最终效果不会有很大差异。

历史:

环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂由制药公司AtlantisS.A.de C.V.在墨西哥制造。这种药物主要用于矫正男性低雄激素水平以及治疗性腺机能减退和阳痿。妇女有时候会因为过度哺乳,晚期乳腺癌和低性欲而使用它。环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂在墨西哥市场上有着悠久的销售历史,在这个市场上,它是全国较为便宜的人造睾酮产品之一。因此,它仍然是一个受欢迎的产品,即使其可能不能满足运动使用的高剂量要求。

提供规格:

环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂可在墨西哥的人类药物市场上获得。它每2毫升安瓿的混合物中分别含有75毫克和25毫克环戊丙酸睾酮与丙酸睾酮。

结构特点:

环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂是含有两种睾酮化合物的混合物,其在17-β羟基上加入羧酸酯(丙酸和环戊基丙酸)进行改性。酯化形式的睾酮比游离睾丸激素的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被除去以产生游离(活性的)睾酮。酯化形式的睾酮被设计用来延长施用后的治疗效果窗口,因此与注射游离(未酯化的)类固醇相比不需要频繁注射。环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂旨在快速提供睾酮水平(注射后24-48小时)的峰值,并保持生理浓度约14天。

副作用雌激素):

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑(阿那曲唑),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂相当昂贵,并且也可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用将以剂量依赖的方式发生,较高剂量(高于正常治疗水平)的睾丸激素更需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分保持和肌肉的丧失对于使用较高剂量的丙酸睾酮是常见的,因此通常认为这种药物是节食或切割阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于膨胀阶段,它储存的水分将提供肌肉的原始强度和尺寸,并有助于提供更强的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传倾向的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在葵酸诺龙中找到一个更舒适的选择,这是一种相对较少的雄激素类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在着潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素如睾酮,这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性是因为其被还原为二氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性作用,所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素(每周2,800毫克)来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比,在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天,肝酶值无明显变化,包括了血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,还可能会将HDL转化为LDL,从而有导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

与合成类固醇相比,睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。部分是因为其对肝脏代谢的开放性,使得它对胆固醇的肝脏管理的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中,每周280mg睾酮酯(庚酸酯)在12周后对HDL胆固醇具有轻微但不具有统计学意义的影响,但当采用芳香酶抑制剂时,观察到强烈(25%)的降低。每周使用300 mg睾酮酯(庚酸酯)20周,无芳香酶抑制剂仅显示HDL胆固醇降低13%,而600 mg时,降低达到21%。应在睾丸激素治疗之前考虑芳香酶抑制的负面影响。

由于雌激素对血清脂质的积极影响,且因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用,所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量,对脂质谱的影响往往是明显的,但不是戏剧性的,这也使得抗雌激素(对于心脏保护目的)也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能使LDL / VLDL胆固醇,甘油三酯,载脂蛋白B / C-III,C-反应蛋白和胰岛素敏感性的统计学发生显著变化,这些表明了它们对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时,注射睾酮酯通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS使用期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾酮抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导 (通用):

丙酸睾酮通常被认为是痛苦的注射剂。这是由于丙酸酯非常短的碳链,其会在注射部位刺激组织。敏感个体应远离使用这种类固醇,否则他们的身体会出现明显的酸痛和低度发烧反应,并且持续数天。

治疗指导(男):

为了治疗雄激素不足,环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂的处方指南建议每15-30天注射一瓶2 mL安瓿(100mg睾酮酯; 20 mg DHEA)。对于健美目的,该药物通常每周注射2-4安瓿(总计200-400mg睾酮酯)。这个水平足以提供肌肉尺寸和强度的极好的增益。更高的剂量也是可以使用的,但每周使用4安瓿(8ml)的注射体积对许多人来说可能不太舒服。睾酮是非常通用的,可以与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合以达到所想要的效果。

治疗指导(女):

环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂的处方指南对女性没有提供其它特殊的剂量建议。在较低剂量使用后若产生雄激素症状应暂停使用,直到症状消失。由于其雄激素性强,作用缓慢并且会产生恶毒副作用(使血液水平难以控制),因此该药物不推荐女性用于体质或性能增强目的。

环戊丙酸睾酮和丙酸睾酮混合制剂

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