雌性激素芳构化

07-19 00:29 6

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雌性激素芳构化

睾酮是男性体内用于合成雌性激素(雌二醇)的一种基本底物,雌性激素是女性体内主要的荷尔蒙。虽然男性体内有雌性激素听起来有点不可思议,但实际上雌性激素在结构上与雄性激素十分相似。只要芳香化酶发生一点改变,男性体内也能产生雌性激素。芳香化酶在男性体内的脂肪组织、肝、性腺、中枢神经系统、骨骼肌等多个部位发挥作用。一个健康的男人体内,产生雌性激素的量通常是比较低的,正常量的雌性激素对胆固醇的作用也是有益的(参见副作用:心血管系统章节)。然而,雌性激素的量过多就可能会导致像储水、雌化(男子乳腺增生)和脂肪堆积等后果。由此,很多人致力于使用芳香酶抑制剂(像瑞宁得和氨鲁米特)和抗雌激素(像克罗米芬和诺瓦得是)来减少体内雌性激素的合成或活性,或是运动员尝试增加肌肉轮廓清晰度的时候,特别当心出现雌化。

但不能就因此认为雌性激素无益。事实上,雌性激素在许多方面都是很有用的。运动员很早以前就知道雌性激素类固醇是最好的增重剂,但直到最近才开始明白它的内在机制。导致体型、体重、力量增加的原因不仅是通常人们认为的与雌性激素相关的储水作用,更主要的是雌性激素实际上在代谢合成中发挥了直接作用。这表明它是通过增加葡萄糖利用率、促进生长激素分泌和增加雄性激素受体来发挥作用的。

雌性激素和葡萄糖利用

雌性激素在影响肌肉组织对于葡萄糖的利用来提升合成代谢。这是通过调节葡萄糖六磷酸脱氢酶(G6PD)的水平来作用的,葡萄糖六磷酸脱氢酶是一种与葡萄糖直接作用的用于肌肉生长和修复的酶。更具体的来说,G6PD是磷酸戊糖通道的重要组成部分,磷酸戊糖对于合成细胞内核酸和脂质(用于组织修复)的速率了起到了重要作用。在骨骼肌细胞受损再生成的过程中,G6PD的量迅速增长,这展现了一种机体在需要时会提高恢复能力的一种机制。出人意料的是,我们发现雌性激素与细胞内可以用于修复的G6PD的量有直接关系。

研究发现使用丙酸睾丸酮后,G6PD的量提升了,进一步研究发现睾酮芳香化形成雌二醇是 G6PD增长的直接原因,而不是丙酸丸睾酮这种雄性激素作用的结果。为了作为丙酸睾丸酮的平行试验还测定了非芳香化类固醇二氢睾酮和氟甲睾酮,并没有发现睾酮的现象。此外,当与芳香化抑制剂羟雄固烯二酮(福美司坦)一同使用时,丙酸睾丸酮不再起作用,而当单独使用17-β雌二醇时就会导致与单独使用丙酸睾丸酮相同的结果,引起G6PD的增加。α-雌二醇是一种非活性雌性激素异构体,它不能与雌性激素受体结合,所以没有任何用处。 共同使用丙酸睾丸酮和抗雌性激素氟他米特的测试表明,氟他米特并不能阻止丙酸睾丸酮的正向作用。这表明丙酸睾丸酮的作用机制与雌性激素受体无关。

雌性激素和GH/IGF-1

雌性激素对生长激素和IGF-1(类胰岛素生长因子)的产生起到重要作用。IGF-1是一种通过激励肝和各种周围组织中的生长激素(参见药物简介:生长激素章节)而产生的一种合成代谢类荷尔蒙。IGF-1负责生长激素的合成代谢活性,如增加氮的储备也就是合成蛋白质、细胞增殖等合成代谢反应。抗雌性激素他莫昔芬对IGF-1水平具有抑制作用的研究最先将我们的关注点引到雌性激素上来。第二个更明确的研究是在1993年进行的一项研究,研究的是用睾酮单独作用后的GH和IGF-1水平和睾酮与他莫西芬一起作用后它们的水平。加入它莫西芬后,GH和IGF-1的水平显著被抑制,而单独加入庚酸睾酮却能提高它们的水平。另一项研究结果显示,正常的男性每星期使用300mg的庚酸睾酮只会引起IGF-1的少量增加,由于睾酮脂能够提升雌二醇水平,每星期使用300mg的睾酮脂就会导致IGF-1的大量增加(按这个剂量来看的话),使用相同剂量的葵酸诺龙却不能引起同样水平的增长。这是个有趣的结果,特别是我们注意到使用葵酸诺龙这类固醇时雌性激素水平会降低。另一项结果表明,较晚进入青春期的男生使用睾酮时,GH和IGF-1分泌物都会增加,而他们使用二氢睾酮(非芳构化的)将会抑制GH和IGF-1分泌物的产生。

雌性激素和雄性激素受体

雌性激素能够增加某些组织中雄性激素受体的浓度。这个结果是由小鼠实验来观测实行睾丸切除术(切除睾丸,用来阻止雌性激素雄性激素的产生)的动物体内雌性激素对雄性激素受体的影响得到的。研究表明,使用雌性激素导致了提肛肌美曲勃龙(一种口服雄性激素,研究中通常用作受体结合的参照物)的受体结合率突增了480%。这个结果说明雌性激素要么是直接刺激雄性激素受体的产生,要么可能是减少受体的分解速度。虽然提肛肌的生长通常作为类固醇化合物合成代谢活性的参照,但它却是性器官肌肉,与普通的骨骼肌不一样,因为它具有更高的雄性激素受体水平。这项研究也观测了雌性激素对快缩骨骼肌组织(胫骨前肌和趾长伸肌)的影响,但并没有发现像提肛肌中那样的快速增长现象。虽然乍看比较令人失望,但事实上雌性激素能够增加各种组织中雄性激素受体的结合仍是一项极其重要的发现,特别是基于我们已经知道的雄性激素对外介调节的肌肉组织的生长具有积极的影响。

疲劳与雌性激素

日前,出现了“类固醇疲劳”这种常见的标语,它指的是雌性激素在两性体内发挥的另一项重要作用,也就是它能够使人保持清醒和思维敏捷状态。鉴于能够比较容易的得到第三代强效芳香化抑制剂,现在的健美者有时会发现一些比之前更强效的雌性激素抑制剂,但疲劳也会如影相随。在这情况下,运动员意识到,即使使用了强效药物,循环作用过程导致了不能充满活力的训练而不能得到最好的效果。这种症状有时就被称为“类固醇嗜睡症”。原因就是雌性激素对血清素起到了重要的支持作用。血清素是体内一种主要的神经递质,对保持思维敏捷和睡眠周期起到了重要作用。干扰这种神经递质就会导致慢性疲劳综合症,由此可以看出它对于对抗疲劳来说至关重要。更年期时,雌性激素的减少也通常会伴随着疲劳,临床使用一些(强效的)像阿那曲唑、来曲唑、依西美坦、法曲唑等新的芳香化抑制剂具有类似的效果。这些在规划下一个循环过程时都要考虑到。并不是每个人都会注意到当雌性激素过低时会出现这个问题,对于那些留意到的人来说,一点点的睾酮或是雌性激素都可以用来慢慢的改善它。另外需要注意的是,使用严格的非芳构化类固醇有时也会导致疲劳的后果,这可能是抑制了正常睾酮产生的原因(抑制了男性体内产生雌性激素的主要底物)。

运动员与抗雌性激素

所以这对想要获得最优身体尺寸的运动员来说意味着什么?如果增重是主要目标(如果是减重,情况当然就有所不同了),那么应该谨慎的使用一些维持雌性激素类的药物,显然,一旦出现雌性激素的副作用就应该考虑使用一些抗雌性激素了,或是至少开始使用非雌性激素化合物来取代了。男性乳房发育症是类固醇使用者不想看到的后果,显然这时脂肪已经显著增加了。但是如果这些问题不是自然出现的,而是由于睾酮或是甲基雄烯酮的循环代谢产生雌性激素引起的,可能确实会帮助增加肌肉量或是保持活力。个人认为健美者一定会注意到,或是很容易了解到雌性激素的副作用,因此会放弃使用雌性激素维持剂来完成最大效果的肌肉生长量。

雌性激素芳构化

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