十一酸睾酮-Nebido

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微量,类固醇,单位

Nebido(十一酸睾酮)

描述:

Nebido是一种可注射类固醇,含有十一酸睾酮,一种非常慢效的睾酮酯。这是在Andriol中使用的活性药物,但在这种情况下,它就是口服药物的一部分,而不是注射剂。 Nebido正在上市,替代已有品牌的注射型睾丸激素产品,如Delatestryl,Depo-Testosterone和Sustanon这些实际上相对较快地起作用的产品。它的设计提供了更低频率的注射时间表,因此,给患者提供了更大的舒适度。 Nebido是一种与睾丸激素相同的重点开发的药物,睾酮是另一种非常慢效的睾酮注射酯。

产品历史:

Nebido由德国的Schering AG(现拜耳公司)开发。分别于2004年10月和11月在芬兰和德国首次出现处方药。一年之内,它已被批准在整个欧洲销售。此后,先灵/拜耳也将该产品带到了墨西哥,巴西,阿根廷,南非,哥伦比亚,韩国,委内瑞拉以及东欧各国(总共86个国家)。 2005年7月,美国制药公司Indevus以Aveed商品名称购买了Nebido市场的权利。美国食品和药物管理局已经在美国批准了该药物,但在德国出现了少数不利的报道。这些报道涉及了注射后的过敏反应和肺部油微栓塞。大多数这些反应可能不是由于药物本身的问题,而是错误的进行大量注射。预计未来在美国是会被批准的,但还不是很清楚。

Nebido被Schering描述为“第一个用于治疗男性性腺机能减退症的长效注射剂”。这可能会引起争议,因为其他慢效酯也存在着。然而,先灵正在大多数地区主导着市场。 Nebido的应用非常狭窄,被批准用于男性,且仅作为低雄激素水平的长期治疗选择。它没有标签显示可用于妇女,或男性的其他用途。鉴于雄激素替代治疗的接受程度越来越高,Nebido给男性激素替代治疗患者(酯类,如丁酸和丙酸酯一般每年需要13至26次注射)提供了很好的舒适度,可能在未来会很好地成为主要的睾酮产品,特别是有像拜耳这样的制药巨头的营销支持。

提供规格:

十一酸睾酮(注射剂)可用于各种人类药物市场。所有产品(Nebido)含有溶解于油中的250 mg / ml类固醇;包装在总共含有1000毫克类固醇的4毫升安瓿中。

结构特点:

十一酸睾酮是睾酮的修饰形式,其中羧酸酯(十一烷酸)已经连接到17-β羟基上。酯化形式的睾丸激素比游离睾丸激素的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被除去以产生游离(活性)睾酮。酯化形式的睾酮被设计为延长施用后的治疗效果窗口,与注射游离(未酯化的)类固醇相比,允许较不频繁的注射方案。 Nebido旨在注射后保持长达14周的睾酮生理水平。

副作用雌激素):

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加保水量,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如柠檬酸克罗米芬或柠檬酸他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制剂,如Arimidex(阿那曲唑),其通过防止其合成而更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂可能相当昂贵,并且还可能对血脂造成负面影响。

雌激素副作用将以剂量依赖的方式发生,更高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮更可能需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于保留水分和肌肉硬度的丧失对于较高剂量的睾丸激素是常见的,因此通常该药物被认为是节食或切割阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于膨胀阶段,其中添加的保水性将提供肌肉原始强度和尺寸,并有助于促进更强的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄性雄激素,负责维持男性第二性征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传倾向的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在去甲肾上腺素中找到一个更舒适的选择,这是一种相对较少雄激素性的素类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用,特别是睾酮这样强烈的雄激素。副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤,头皮和前列腺中,睾酮的高相对致雄性依赖于其还原为二氢睾酮(DHT)。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过细胞溶质雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢作用和雄激素的性质是不可能的,即使所有的5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性作用;肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素(每周2,800毫克)来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇与肌内注射相比,在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天,肝酶值无明显变化,包括了血清白蛋白,胆红素,丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。包括降低HDL(良好)胆固醇值和增加LDL(坏)胆固醇值的趋势,这可能会将HDL转化为LDL平衡,从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量,给药途径(口服与注射),类固醇(可芳香化或不可芳香化)的类型,以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯,减少内皮松弛,并导致左心室肥大,这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

与合成类固醇相比,睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。这部分是由于其对肝脏代谢的开放性,使得它对胆固醇的肝脏治疗的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中,每周280mg的睾酮酯(庚酸酯)在12周后对HDL胆固醇具有轻微但不具有统计学意义的影响,但当采用芳香酶抑制剂时,观察到强烈的(25%)下降。研究使用每周300 mg睾酮酯(庚酸酯)二十周,且无芳香酶抑制剂,仅显示HDL胆固醇降低13%,而600 mg时,降低达到21%。在使用睾酮治疗之前应考虑芳香酶抑制的负面影响。

由于雌激素对血清脂质的积极影响,且因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用,所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量对脂质的影响往往是明显的,但不是戏剧性的,使得抗雌激素(对于心脏保护目的)也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能产生LDL / VLDL胆固醇,甘油三酯,载脂蛋白B / C-III,C-反应蛋白和胰岛素敏感性统计学的显著变化,这些均表明对心血管危险因素的影响相对较弱。以中等剂量使用时,注射睾酮酯通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

为了帮助减少心血管紧张,建议维持积极的心血管运动计划,并在AAS治疗期间始终使饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素会产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,体内的睾酮水平应在药物停止后1-4个月内恢复正常。请注意,延长性肌营养不良性性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它有关潜在副作用的更详细的讨论,请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(通用):

由于注射量较大,处方指南建议每次注射给药应缓慢进行,60秒大约注射4ml剂量。 Nebido应始终注入臀肌肌肉深处。

治疗指导(男):

为治疗雄激素不足,十一酸睾酮(Nebido)的处方指南建议每十二周使用1,000毫克(4毫升)的剂量。

治疗通常在加载阶段开始,这需要在大约六周的时间内给予1,000mg的第二次注射。对于健身目的,超生理(而不是生理)激素水平需要更经常地注射药物。最合理的方案是每2-4周注射4mlNebido,约250-500mg睾酮酯的平均周剂量。在这个水平上,可以预期结果与其他睾丸激素酯类似,但注射时间表较少。然而,Nebido的效果开始可能要慢得多。有些人可能选择用更快速的酯,例如庚酸或丙酸盐开始其周期,这将使睾酮水平能够更早地达到超生理范围。睾酮是非常通用的,并且可以根据所需的效果与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合。

治疗指导(女):

十一酸睾酮临床医学中未被批准用于女性。由于其雄激素性强,产生毒副作用的倾向和非常缓慢的作用特征(使血液水平难以控制),因此不建议将这种药物用于体质或性能增强的目的。

十一酸睾酮-Nebido

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