混合睾酮

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微克,类固醇,类固醇作用

混合睾酮250(睾酮混合物)

产品描述:

混合睾酮Omnadren250(原剂型)是一种250毫克油基睾酮注射液,包含4种不同酯基的睾酮:丙酸睾酮30毫克;苯丙酸睾酮60毫克;异己酸睾酮为60 毫克和乙酸睾酮100毫克。作为4种睾酮混合物产品,大家最常把它和Sustannon250作比较。Sustannon250也含有相同数量的丙酸睾酮、苯丙酸睾酮、异己酸睾酮,只有最后一个不同。Omnadren250是一种相对速效的药物,这方面更像庚酸睾酮Testviron(乙酸酯比庚酸酯少一个碳)。注意,旧版本的omnadren列出的成分表中,最后两种为异乙酸睾酮和乙酸睾酮,不同于异己酸睾酮和己酸睾酮。

产品历史:

Omnadren250是由Polfa(波兰波尔法-塔赫敏制药股份公司)研发的,当时波兰还在苏联的控制下。它的原始配方非常接近于Sustanon250,除了一小部分酯类不同,可能是为了避免与国际制药巨头Organon(欧加农)公司发生专利问题,欧加农控制着Sustanon的全球供应。临床医疗上,omnadren250常用于治疗:男性雄激素水平低下、勃起困难等激素紊乱症。这种药物有时也用于青春期延缓的青少年和晚期乳腺癌或子宫内膜癌的女性。

Polfa公司于1994年停止omnadren250的生产,同时为了让自己区别于其他使用polfa作为前缀的公司,因此更名为Jelfa。随后,Jelfa公司继续生产Omnadren250,主要面向国内市场,仍然延续大家熟悉的旧包装(尽管是以新的公司名称和标识)。如今,Jelfa公司在波兰及周边国家出售该品:俄罗斯、乌克兰、哈萨克斯坦、乌兹别克斯坦、库尔德斯坦、吉尔吉斯斯坦、亚美尼亚、拉脱维亚、立陶宛、摩尔达维亚、阿塞拜疆、格鲁吉亚、和白俄罗斯。但是Jelfa最近改变了原来的配方,和Sustanon250一样。所以这里的概要仅指原配方。

流通规格:

Omnadren250(原配方)不再提供。它原来是以油剂形式储存在安瓿中,每安瓿含有1ml,每次出售5安瓿。

结构特点:

Omnadren是包含四种睾酮的混合物,在17β-羟基上添加羟酸酯(丙酸、丙酸苯酯、异己酸和己酸)以改良效果。酯化形式的睾酮比游离睾酮极性少,而且在注射部位被吸收得较慢。一旦进入血液,酯基就会被除去以产生游离(活性)睾酮。这可以使产品延长疗效,与那些自由类固醇(未酯化)相比,Omnadren不需要那么高频注射。Omnadren250在注射24-48小时后达到浓度峰值,可以维持在14天左右。

副作用雌激素):

睾酮容易被人体芳烃化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)负责睾酮代谢。所以雌激素水平升高可能引起副作用,如水潴留、体脂肪增加、男性乳房发育症。睾酮被认为是相对温和的雌激素类固醇。为了防止雌激素副作用,建议服用抗雌激素产品,如克罗米芬或枸橼酸它莫西芬。也可以交替使用芳香酶抑制剂,控制雌激素合成,如阿那曲唑。但是芳香酶抑制剂比抗雌激素产品要贵得多,而且可能对血脂产生负面影响。

雌激素副作用的产生通常发生在高剂量(高于正常治疗水平)情况,并且视使用方法而定。所以摄入高剂量时需要同时服用一种抗雌激素产品或者芳香酶抑制剂。由于高剂量的睾酮可能会导致水潴留和肌肉线条松弛,所以这种药物通常被认为是节食/训练阶段的不良选择。但是其以温和的雌激素特性却是增肌阶段的理想选择,在这个阶段水潴留可以增加肌肉强度和围度,并帮助身体营造一个强大的代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的雄激素,负责维持男性的第二性征。睾酮水平升高可能产生的副作用有:油性皮肤、痤疮、体毛生长。遗传性脱发(雄激素性脱发)可能会加重情况。担心脱发者可以选择葵酸诺龙这一相对来说较温和的类固醇。女性需要注意,在使用较强的雄激素如睾酮时,可能会产生男性化副作用,包括:声音深沉、月经不调、皮肤皱纹、面部毛发生长、阴蒂肥大。

在对雄激素反应较为敏感的靶组织如皮肤、头皮、前列腺中,睾酮水平相对高些是因为其减少了对双氢睾酮(DHT)的依赖。5-α还原酶负责代谢睾酮。为了降低睾酮药物产生激素副作用的倾向,建议同时使用5-α还原酶抑制剂如非那司提、度他雄胺,这可以干扰睾酮受体位点特异性。注意,合成代谢和雄激素作用都是通过细胞溶质雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的性质是不可能的,即使用全部5-α还原酶抑制剂。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性反应;不太可能产生肝毒性副作用。一项研究通过每天给一组男性受试者每天施用400毫克激素(每周2800毫克)来检查高剂量睾酮的肝毒性潜力。结果发现,口服类固醇相比肌内注射,更容易在肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予受试者摄入类固醇,持续20天,肝酶值包括包括血清白蛋白、胆红素、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶,并无明显变化。

副作用(心血管):

混合睾酮作为合成/雄激素类固醇,可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。它以其抗肝代谢性和(口服)给药途径,从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、潜在增加心血管疾病和心肌梗塞的风险。

睾酮对心血管的风险要比合成类固醇小得多。部分原因是它对肝脏代谢的不抵抗性,从而使肝脏对胆固醇的控制少了很多阻碍。睾酮芳烃化产生雌二醇也有助于减轻雄激素对血脂的负面影响。一项研究显示,每周服用280mg睾酮酯(庚酸),12周后HDL(高密度脂蛋白)胆固醇没有受到显著影响,但换成芳香酶抑制剂时,HDL胆固醇值明显降低(25%)。如果每周服用300mg睾酮酯(庚酸),20周后HDL胆固醇值只降低了13%,用量提高到600mg时则降低21%。所以如果要在睾酮治疗中加入芳香酶抑制剂,那就要考虑到它的负面影响。

由于雌激素对血脂的影响较大,服用枸橼酸他莫昔芬或克罗米酚对芳香酶抑制剂对心血管健康更有利,这些药物在肝脏代谢中起部分雌激素作用,有助于改善血脂谱,抵消雄激素一些负面影响。如果每周服用600毫克或者更少的睾酮,那么对血脂的影响虽然比较明显但是并不会那么夸张,就不需要服用抗雌激素了。这个水平的剂量也并没有使LDL/VLDL/胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白B/C,C反应蛋白和胰岛素敏感性数值发生显著变化,对于这些心血管疾病的重要风险指数没有太大的影响。中等剂量的注射睾酮通常被认为是最安全的。

为了帮助减少心血管压力,建议在活性AAS给药期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入。建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方如LipidStabil或具有类似成分的产品。

治疗指导(通用):

丙酸睾酮在注射时会比较疼。因为丙酸酯的碳链很短,会刺激注射部位的组织。许多敏感体质的人会尽量远离这种类固醇,因为注射后会有明显的疼痛和低热现象,可能要持续几天。

治疗指导(男性):

Omnadren250处方指南要求每3-4周注射250毫克(1安瓿)。虽然它的活性期较长,但在增肌的目的上还是需要每周一次。如果是运动员可以加大剂量,激素会达到更稳定的水平。男运动员的用量范围在250-270毫克之间,6-12周的长度周期。这个量足够增大肌肉围度和力量。有些运动员使用过高的剂量(每星期注射1000毫克或者更多)是不被建议的,因为副作用发生率高。睾酮用途很广,可根据需要来与其他合成代谢/雄激素类固醇组合以达到不同的效果。

治疗指导(女性):

Omnadren250很少用于临床女性治疗。最常用于非手术型乳腺癌或者子宫内膜癌。由于其慢效特点(难以控制血液水平),以及较强的雄激素性和男性化副作用,此类固醇不建议女性用于增强体质或者提高运动表现。

混合睾酮

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